понедельник, 4 сентября 2017 г.

Ацетилсалициловая кислота рецепт





Нозологическая классификация (МКБ-10)


Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота


Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.


Фармакология


Фармакологическое действие - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное.


Ингибирует циклооксигеназу ( ЦОГ -1 и ЦОГ -2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2. ПГD2. ПГF2aльфа. ПГE1. ПГE2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.


После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Cmax достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).


Применение вещества Ацетилсалициловая кислота


ИБС. наличие нескольких факторов риска ИБС. безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т. ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.


По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.


Противопоказания


Гиперчувствительность, в т. ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ. желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).


Ограничения к применению


Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ. полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.


Применение при беременности и кормлении грудью


Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.


Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.


Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота


Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.


Со стороны органов ЖКТ : НПВС - гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ ), снижение аппетита.


Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).


Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).


При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.


Взаимодействие


Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.


Передозировка


Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.


Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.


При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/ сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.


Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС. отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.


Способ применения и дозы


Внутрь, режим дозирования зависит от показаний к применению. Обычные дозы для взрослых при использовании в качестве жаропонижающего и анальгезирующего средства — 500–1000 мг/ сут (до 3 г), разделенных на 3 приема.


При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда — 40–325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг). В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов — в дозе 300–325 мг/ сут. длительно. При динамических нарушениях кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях, в т. ч. для профилактики рецидивов — 325 мг/ сут с постепенным увеличением максимально до 1 г/ сут. Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта — по 325 мг каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем — через рот по 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через 1 нед. продолжая длительное лечение ацетилсалициловой кислотой).


Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота


Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).


Вероятность развития НПВС - гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах <100 мг/ сут .


Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.


Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.


Год последней корректировки


Взаимодействия с другими действующими веществами



Фармакологические свойства:


Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.


Фармакокинетика:


При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидролизуется неспецифическими холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения - не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75 - 90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации - 2 ч. Сывороточная концентрация салицилатов весьма вариабельна. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т. ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т. ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком. Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицин-конъюгант салициловой кислоты, гентизиновая


Показания к применению:


Лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в горле, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации. Повышенная температура тела при "простудных" и других инфекционно - воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).


Противопоказания:



  • Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим компонентам препарата;

  • Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения);

  • Желудочно-кишечное кровотечение;

  • Геморрагические диатезы;

  • Сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;

  • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;

  • Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;

  • Беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания;

  • Детский возраст (до 15 лет-при применении в качестве жаропонижающего средства). Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из - за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).


При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; при почечной и/или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме метоотрексата в дозе менее 15 мг/нед. беременности (II триместр).


Применение при беременности и лактации:


При беременности применение препарата противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.


Способ применения и дозы:


Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 250-500 мг, максимальная разовая доза - 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), максимальная суточная доза 3,0 г (6 таблеток по 500 мг), разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.


Детям (в качестве обезболивающего средства) в возрасте от 6 до 12 лет, за исключением острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности), разовая доза составляет 250 мг на прием, принимать до 3 раз в сутки.


Способ применения:


Препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой.


Частота и время приема:


Разовую дозу при необходимости можно принимать 3 - 4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.


Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.


Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.


Побочное действие:


Со стороны желудочно-кишечного тракта:


Снижение аппетита, боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно - язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, единичные случаи-нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз), диарея.


Со стороны центральной нервной системы:


Головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки); при длительном применении-головная боль, нарушение зрения, снижение остроты слуха, асептический менингит.


Со стороны сердечно - сосудистой системы:


При длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.


Со стороны системы кроветворения:


Повышение риска кровотечения, что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.


Со стороны выделительной системы:


Нарушение функции почек; при длительном применении - интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки.


Аллергические реакции:


Кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке. Синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).


При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.


Передозировка:


Передозировка средней степени тяжести:


Тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы или отмене препарата.


Тяжелая передозировка:


Лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.


При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг % свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг % - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном.


При отравлении средней и тяжелой степени тяжести необходима госпитализация.


Госпитализация, желудочный лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса, защелачивание мочи для того, чтобы получить рН мочи между 7,5 - 8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет не более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100 - 130 мг %, у больных с хроническим отравлением - 40 мг % и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:


Совместное применение:



  • С метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более является противопоказанием: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови);

  • С антикоагулянтами, например, гепарином: повышается риск кровотечения вследствие нарушения функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (непрямых) из связи с белками плазмы крови;

  • С другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического взаимодействия повышается риск возникновения язв и кровотечений из желудка и двенадцатиперстной кишки;

  • С урикозурическими лекарственными средствами, например, бензбромароном: снижает урикозурический эффект;

  • С дигоксином: концентрация диогоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции;

  • С гипогликемическими препаратами: повышается гипогликемическое действие гипогликемических препаратов вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты;

  • С препаратами группы тромболитиков: усиливается фибринолитический эффект последних и риск возникновения кровотечений повышается;

  • С глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона: при применении глюкокортикостероидов снижается концентрация салицелатов в крови за счет повышения выведения последних;

  • С ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования синтеза простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект;

  • С вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;

  • С глюкокортикостероидами, этанолом (алкогольные напитки) и этанол-содержащими лекарственными средствами: возрастает риск повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышается риск развития желудочно - кишечных кровотечений;

  • Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов, сульфаниламидов (в том числе ко - тримоксазола - усиливает их активность и токсичность), трийодтиронина (усиливает активность и повышает риск развития побочных эффектов последнего);

  • Снижает эффект гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид);

  • Повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме;

  • Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты;

  • Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.


Особые указания:


Ацетилсалициловая кислота может вызвать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхолегочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже).


Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаления зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.


Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами, которое может повлиять на способность управлять транспортными средствами и др.


Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.


В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.


Форма выпуска:


Таблетки 500 мг.


По 10 таблеток в контурную безъячейковую или ячейковую упаковку. Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного. Контурные безъячейковые упаковки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.


Условия хранения:


Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.


Хранить в недоступном для детей месте.



АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (ACETYLSALICYLIC ACID)


Информация по препарату доступна только специалистам.


Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т. ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.


Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная - от 150 мг до 8 г; кратность применения - 2-6 раз/сут.


Побочное действие


Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.


Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.


Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия.


Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.


Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром.


Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).


Прочие: в отдельных случаях - синдром Рейе; при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.


Противопоказания к применению


Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, "аспириновая триада", наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.


Применение при беременности и кормлении грудью


Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.


Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре - вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.


Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.



Ацетилсалициловая кислота инструкция по применению, аналоги и отзывы


Препарат Ацетилсалициловая кислота – это лекарственное средство, относящееся к разновидности нестероидных противовоспалительных средств, снимающее боль, жар и воспаление. Все действие Ацетилсалициловой кислоты основывается на ингибировании ЦОГ 1 и ЦОГ 2, торможении перевоплощения арахидоновой кислоты, прекращает процесс объединения простогландинов и тромбоксана. Ацетилсалициловая кислота снижает частоту сердечного ритма, выход конденсата из сосудов, а также укрепляет плотность капиллярных сосудов, снижает активность ферментов и блокирует поступление энергии в очаг воспаления.


Ацетилсалициловая кислота - инструкция по применению


Инструкция по применению ацетилсалициловой кислоты в виде таблеток


Выпускается Ацетилсалициловая кислота в виде таблеток, имеющих белый цвет, характерный запах, плоскую цилиндрическую форму с риской и фаской. Они продаются в блистерах и имеют следующий состав:



  • Ацетилсалициловая кислота в количестве 500 мг.

  • Картофельный пеллет.

  • Лимонная кислота.

  • Мел.

  • Стеариновая кислота.


Диоксид кремния коллоидный с отсутствием водыАцетилсалициловая кислота принимается оральным способом между двумя приемами пищевых продуктов. Таблетку можно разбавить в воде либо разжевать и проглотить, запив необходимым количеством воды. При добавлении таблетки воду следует налить полстакана кипяченой воды и как следует размешать, добившись полного расщепления. Полученная консистенция выпивается. В некоторых случаях дозировка лекарства будет устанавливаться врачом, также как и курс лечения. Однако, в целом, она составляет по 2 штуки в день в течение 3 заходов.


Схема применения ацетилсалициловой кислоты при заболеваниях


В случае наличия одного из заболеваний, написанных ниже, необходимо точно соблюдать дозировку Ацетилсалициловой кислоты.



  • В случае первичного инфаркта миокарда или профилактике вторичного приступа следует принимать от 40 до 330 мг 1 раз в сутки. Лучше всего это делать вечером.

  • Для уменьшения эффекта слипания тромбоцитов и профилактики осложнений, связанных с этим процессом, необходимо принимать от 250 до 330 мг в сутки в течение длительного периода.

  • При ишемических проявлениях либо тромбоэмболических осложнениях у представителей мужского пола необходимо принимать от 250 до 330 мг в сутки, постепенно увеличивая дозировку до 1 грамма в сутки.

  • Для профилактических мероприятий тромбоза следует принимать по 330 мг. через каждых 7 часов с помощью назогастрального зонда. После этой процедуры следует принимать 330 мг в течение 3 раз за сутки с дипиридамолом.

  • Для сбивания жара при температуре выше 38 градусов следует принимать от 500 мг до 1 грамма.


Показания, противопоказания и побочные действия Ацетилсалициловой кислоты


Показания к применению ацетилсалициловой кислоты


При применении Ацетилсалициловой кислоты необходимо обращать особое внимание на показания и противопоказания, а также побочные эффекты.



  • Лихорадка, вызванная ревматизмом, артритом и синдромом Дресслера.

  • Сильная и слабая сила боли. К ним можно отнести головную боль, мигрень, стоматит, артрит.

  • Болезни опорно-двигательного аппарата с болезненными ощущениями.

  • Невралгия и миалгия.

  • Синдром лихорадки при рецидиве инфекционных и воспалительных заболеваний.

  • Профилактические мероприятия по предупреждению инфаркта миокарда при перенесенной ишемической болезни сердца,

  • Предупреждающие мероприятия по предотвращению повторного инфаркта.

  • Профилактические действия по предупреждению ишемии у лиц с транзиторной ишемической атакой, либо с уже имеющейся болезнью ишемии – у представителей мужского пола.

  • Уменьшение риска вторичного стеноза и расслоения коронарной артерии при установке шунта.

  • Профилактические мероприятия по предупреждению проявления тромбоэмболий при васкулитах коронарных артерий.


Противопоказания к применению ацетилсалициловой кислоты



  • Повышенная чувствительность к Ацетилсалициловой кислоте.

  • Поражения ЖК тракта, связанные с эрозией и наличием язв.

  • Кровотечение из ЖК тракта.

  • Геморрагические диатезы.

  • Бронхиальная астма.

  • Дефицит калия.

  • Нарушения в области печени и почек.

  • Подагра.

  • Возраст до 15 лет в качестве средства, снимающего жар.

  • Беременность в 1 и 3 триместр.


Побочные эффекты при применении ацетилсалициловой кислоты



  • тошнота и рвота.

  • Потеря аппетита.

  • Поражения ЖК тракта, отягощенные язвой и эрозией.

  • Анафилактический шок.

  • Аспириновая астма.

  • Интерстициальный нефрит.

  • Папиллярное отмирание тканей.

  • Нарушения в работе почек.

  • Анемия.

  • Тромбоцитопения.

  • Лейкопения.

  • Синдром Рейе.

  • Увеличение осложнений в работе сердца.

  • Нечеткость зрения.

  • Звон в ушах.

  • Асептический менингит.

  • Нарушение координации в пространстве.

  • Отеки.


Особенности применения ацетилсалициловой кислоты


При применении Ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться характерные особенности:



  • Прием в период хирургического вмешательства. Прием Ацетилсалициловой кислоты должен заканчиваться за 5 или 7 часов до начала операции. Это необходимо для снижения риска кровотечения во время самой операции и в послеоперационный период.

  • Длительность использования Ацетилсалициловой кислоты. В случае обязательного применения данного препарата в течение длительного периода времени следует осуществлять контроль периферической крови и проводить исследования кала на предмет обнаружения крови.

  • Не рекомендуется применение Ацетилсалициловой кислоты у лиц, подверженных патологиям в районе бронхов и легких. В случае наличия заболевания, связанного с этими отделами, прием даже малой дозы Ацетилсалициловой кислоты может спровоцировать рецидив.


Инструкция по применению ацетилсалициловой кислоты


Во время беременности прием Ацетилсалициловой кислоты запрещен. Особенно в 1 и 3 триместр. Это связано с тем, что в 1 триместре происходит становление всех органов у ребенка. В 3 триместре, при приеме Ацетилсалициловой кислоты, в количестве, превышающем 500 мг в сутки, может преждевременно закупориться артериальный проток, распространиться повышенное давление в легких, а также произойдет дисфункция почек. Все это, вкупе, может привести к более длительному кровотечению в момент окончания беременности.


Во 2 триместр разрешает редкое применение Ацетилсалициловой кислоты и то – по разрешению врача.


Инструкция по применению ацетилсалициловой кислоты для детей


Ацетилсалициловая кислота разрешается к употреблению детьми только при наличии двух факторов: острой необходимости в лечении лихорадки, либо при достижении 15 лет. Во всех остальных случаях прием Ацетилсалициловой кислоты детьми категорически запрещен.


Лекарственное воздействие Ацетилсалициловой кислоты


При снижении простогландинов происходит спадение жара вследствие расширения сосудов и повышенного потоотделения. Ацетилсалициловая кислота, с помощью эффекта лишения боли, оказывает влияние на центры болевой чувствительности. С помощью способности снимать воспаление Ацетилсалициловая кислота снижает альгогенное действие брадикинина. Снижение фермента тромбоксана в тромбоцитах приводит к угнетению слипания и расширению сосудов. Такой вид воздействия сохраняется в течение недели после приема Ацетилсалициловой кислоты. В случае использования Ацетилсалициловой кислоты в качестве антиагрегационного вещества в дозировке, превышающей 160 мг за сутки, резко уменьшается риск летального исхода и получения инфаркта у больных, подверженных неустойчивой стенокардии. Данный препарат незаменим при профилактических мероприятиях по предотвращению возникновения инфаркта у представителей мужского пола, перешагнувших 40 летний рубеж.


При пероральном приеме Ацетилсалициловая кислота быстро всасывается. В этот же период происходит расщепление кислоты до образования салициловой. Cmax Ацетилсалициловой кислоты достигается спустя 25 минут после приема, в то время как у салициловой кислоты только через пару часов. В белках плазмы 82% ацетилсалициловой и салициловой кислоты находятся в тесной связи с ними. Ацетилсалициловая кислота преодолевает любые барьеры, проникая в абсолютно любую жидкость или ткань. В случае наличия очага воспаления либо отечность салициловая кислота быстро проходит в суставную полость. Производные салициловой кислоты имеются в мозговой ткани, печени, кишечнике и поте. Ацетилсалициловая кислота легко проникает в плаценту и грудное молоко.


Расщепление салициловой кислоты происходит в печеночном отделе с преобразованием в салицилурат, салициловофенольный глюкуронид, гентизиновую и гентизуроновую кислоту. Период полувыведения Ацетилсалициловой кислоты составляет около 3 часов – при небольшом количестве лекарства и чуть больше дня – при больших дозировках Ацетилсалициловой кислоты. Выход препарата и ее производных осуществляется через почки. Выход Ацетилсалициловой кислоты у детей происходит намного медленнее, нежели у взрослых людей.


Совместимость Ацетилсалициловой кислоты с другими препаратами



  • Ацетилсалициловая кислота с метотрексатом, вольпроевой кислотой и барбитуратов – происходит повышенное выделение опасных токсинов.

  • Ацетилсалициловая кислота с косвенными антикоагулянтами, ингибиторами слипания тромбоцитов – увеличение количества кровотечений.

  • Ацетилсалициловая кислота с ингибиторами из группы ангиотензинпревращающего фермента, петлевыми диуретиками – происходит снижение эффективности понижающих средств за счет замедления образования простогландинов в почечной системе.

  • Ацетилсалициловая кислота и глюкокортикостероиды – усиление вредоносного воздействия на слизистую желудочной полости, ускоряют процесс вымывания ацетилсалициловой кислоты и снижение ее количества в плазме.

  • Ацетилсалициловая кислота с литиевыми солями способствуют увеличению количества ионов лития в плазме.

  • Ацетилсалициловая кислота увеличивает вредоносное действие спирта на слизистую оболочку ЖК – тракта.

  • Ацетилсалициловая кислота и кофеин – увеличивается абсорбация, количество в плазме и биологическая доступность Ацетилсалициловой кислоты. Высок риск развития побочных действий.


Российские и зарубежные аналоги Ацетилсалициловой кислоты



  • Магнекард. Таблетки, покрытые оболочкой.

  • Диклоран плюс. Гель для наружного применения.

  • Аспикард. Таблетки.

  • Аспирин кардио. Таблетки.

  • Упсарин упса. Шипучие таблетки.

  • АСК. Таблетки.

  • Полокард. Таблетки.

  • Тромбо Асс.

  • Анопирин.

  • Аскопирин.

  • Аспикор.

  • Аспинат.

  • Аспирин йорк.

  • Аспирин Экспресс.

  • Аспровит.

  • Ацекардол.

  • Ацентерин.

  • Ацилпирин.

  • Ацсбирин.

  • Буфферин.

  • КардиАСК.

  • Кардиопирин.

  • Колфарит.

  • Микристин.

  • Некстрим Фаст.

  • Плидол.

  • Таспир.

  • Тромбогард.

  • Уолш-асалгин.

  • Флуспирин.

  • Эйч-эл-пейн.


Ацетилсалициловая кислота – отзывы после применения


«Я постоянно применяю Ацетилсалициловую кислоту. Это ж совершенно универсальное средство, которое, к тому же, стоит копейки. Я ее принимаю и во время простудных заболеваний, и в качестве профилактики. Все мои родственники посмеиваются надо мной, покупая более современные и дорогие препараты для лечения. Но я остаюсь при своем мнении: зачем переплачивать за то, что, по сути. Является аналогом, а стоит намного дороже? И не нужна мне красивая упаковка. Мне намного важнее содержание. А оно меня неизменно радует»


«Я люблю Ацетилсалициловую кислоту за ее эффективность, быстроту усвоения и доступность в аптеках. Принимаю эту кислоту уже довольно давно – она мне отлично подходит при постоянных приступах мигрени. Выпиваю таблетку – и все проходит в течение пары часов»








style="display:inline-block;width:300px;height:250px"
data-ad-client="ca-pub-6667286237319125"
data-ad-slot="5736897066">

Комментариев нет:

Отправить комментарий