Баклофен (лат. baclofen ) — миорелаксирующее, антиспастическое лекарственное средство.
Баклофен — химическое соединение
Баклофен — белый или почти белый кристаллический порошок, почти без запаха. Мало растворим в воде, очень мало — в метаноле и нерастворим в хлороформе. Химическое наименование баклофена: бета-(Аминометил)-4-хлорбензолпропановая кислота. Эмпирическая формула: C10 H12 Cl NO2.
Баклофен — лекарственный препарат
Баклофен — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю баклофен относится к группе «Нейротропные средства», подгруппе «Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу». По АТХ баклофен входит в группу «M03. Миорелаксанты » и имеет код M03BX01.
Баклофен ® — также торговое наименование лекарства.
Показания к применению баклофена
Баклофен применяется при спастическом состоянии мышц при рассеянном склерозе, инсультах, черепно-мозговой травмы, при поражениях спинного мозга, инсультах, детском церебральном параличе, менингите, воспалении мозговых оболочек.
Баклофен в гастроэнтерологии
Баклофен, являясь агонистом γ–аминомасляной кислоты (ГАМК) – GABA–B рецепторов, относится к препаратам, влияющим на выраженность симптомов ГЭРБ, механизм действия которых обусловлен ингибированием преходящих расслаблений (спонтанных релаксаций) нижнего пищеводного сфинктера (НПС) – уменьшение их частоты и продолжительности. Прием баклофена по 5–10 мг 4 раза в день в течение 4–х недель сопровождается снижением выраженности и частоты симптомов как эрозивной, так и неэрозивной эзофагеальной рефлюксной болезни. Баклофен (как и другие пока недоступные в России препараты антагонисты холецистокинина–А и ингибиторы NO–синтетазы: декслоксиглумид, девазепид, асперлицин; все эти препараты могут быть отнесены к современным прокинетикам ) улучшает моторику верхних отделов ЖКТ. в том числе ингибируя спонтанные релаксации НПС (Старостин Б. Д. Старостина Г. А. ).
Баклофен, тормозящий кратковременное расслабление НПС, уменьшает и число эпизодов кислотного и некислотного рефлюкса, и частоту симптомов, возникающих после еды. Кроме того, баклофен уменьшает кислотный рефлюкс и существенно уменьшает выраженность симптомов. Однако из-за побочных явлений по стороны центральной нервной системы баклофен приемлем далеко не для всех больных, у которых он мог бы дать эффект (Neeraj Sharma et al ).
Баклофен является единственным препаратом, который уменьшает количество преходящих расслаблений НПС и, таким образом, снижает количество эпизодов рефлюксов. В экспериментальных исследованиях баклофен показывает хорошие результаты. Однако его терапевтическая полоса очень узкая и в гастроэнтерологии баклофен не нашёл применения (Трухманов А. С.).
Баклофен не рекомендуется при язве желудка и/или двенадцатиперстной кишки.
Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов влияния баклофена на расслабление нижнего пищеводного сфинктера
Порядок приёма баклофена и дозировка
Баклофен принимают внутрь. Взрослые в начале лечения по 5 мг баклофена 3 раза в сутки. На каждый четвертый день терапии разовую дозу увеличивают на 5 мг до получения оптимального лечебного эффекта. Средняя суточная доза составляет 30–75 мг, при необходимости возможно увеличение до 100–120 мг. Итоговая суточная доза баклофена устанавливается индивидуально, чтобы наряду с ослаблением клонуса и мышечного спазма сохранялся тонус мышц, достаточный для осуществления активных движений.
Для больных с повышенной чувствительностью к лекарственным препаратам начальная доза может составлять 5–10 мг баклофена в сутки с последующим более медленным увеличением. Для больных с почечной недостаточностью, а также при гемодиализе доза баклофена — 5 мг в сутки.
Для детей до 10 лет суточная доза — 0,75–2 мг на кг веса, старше 10 лет — 2,5 мг на кг веса. Лечение начинают с приема в дозе 2,5 мг 4 раза в сутки. Суточную дозу, так же как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая ее каждые три дня. Поддерживающая суточная доза для детей 1–2 лет — 10–20 мг, для детей 2–10 лет — 30-60 мг.
Особые указания при лечении баклофеном
Подбор индивидуальной дозы рекомендуется проводить в условиях стационара.
Побочные явления обычно исчезают или уменьшаться при снижении дозы. Необходимость в прекращении лечения баклофеном возникает редко. Побочные эффекты баклофена следует различать с симптомами заболевания, по поводу которого проводится терапия. Отмену баклофена проводится постепенно, снижая дозу в течение 1–2 недель, за исключением случаев появления серьезных побочных явлений.
Баклофен с осторожностью применяют при цереброваскулярных нарушениях, психотических состояниях, шизофрении, нарушениях дыхания, нарушениях функции печени и почек, а также у возрастных больных. При сопутствующей эпилепсии лечение проводится под строгим врачебным контролем и без прерывания адекватной терапии противосудорожными средствами. У пациентов с дизурией при леченим баклофеном могут наблюдаться гипертонус сфинктера мочевого пузыря и задержка мочи. У больных с болезнями печени и сахарным диабетом необходимо контролировать уровень печеночных трансаминаз, щелочной фосфотазы и сахара крови.
Во время терапии баклофеном следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, включая вождение автомобиля.
Ограничения к применению баклофена
Применение баклофена при беременности, кормлении грудью и у грудных детей
Применение баклофена при беременности возможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория по FDA действия баклофена на плод — «C» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск). Кормление грудью на время приема баклофена прекращается и может быть возобновлено после окончания приема баклофена. Детям до 12 лет баклофен не назначается.
Побочные действия баклофена
Нервная система и органы чувств: сонливость, бессонница, головокружение, головная боль, слабость, усталость, спутанность сознания, нарушение равновесия, уменьшение скорости реакции, психическое возбуждение, эйфория, галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в грудной клетке, коллапс.
Пищеварительная система: отвращение к пище, извращение вкуса, тошнота. рвота. запор, диспептические явления, боль в животе.
Мочеполовая система: непроизвольное мочеиспускание, энурез, задержка мочеиспускания, анурия, гематурия, импотенция, нарушение эякуляции.
Респираторная системы: ощущение заложенности носа и удушья, угнетение дыхания.
Другие. мышечная боль, кожная сыпь, зуд, отек стоп, потливость, увеличение массы тела, парадоксальная реакция.
Фармакодинамика баклофена
Баклофен быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 часа после приема. Связывание с белками плазмы баклофена составляет примерно 30 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Баклофен метаболизируется в печени. Выводится с мочой, в основном в неизменённом виде.
Торговые марки лекарств с действующим веществом баклофен
В России зарегистрировано три лекарства с действующим веществом баклофен: Баклосан ®. Баклофен ® и Лиорезал ® интратекальный. Бренды с действующим веществом баклофен, продающиеся в западных странах: Kemstro ® , Lioresal ®.
Инструкции по применению баклофена
- Для России:Инструкция фирмы-производителя Фармацевтический завод «Польфарма» АО, Польша (pdf): «Инструкция по медицинскому применению препарата Баклосан », таблетки 10 и 25 мг.
- Для США: «Lioresal Intrathecal (baclofen injection) »
Баклофен – лекарственный препарат центрального действия, оказывающий влияние на передачу нервно-мышечных импульсов.
Форма выпуска и состав
Лекарство выпускается в таблетках, содержащих 10 мг или 25 мг баклофена - основного действующего вещества. Вспомогательные компоненты препарата: желатин, крахмал, лактоза, магния стеарат, тальк, этилцеллюлоза.
Показания к применению
Согласно прилагаемой инструкции, Баклофен применяется для снятия спастичности мышц, устранения клонических судорог, увеличения объёма движений в пораженных суставах. Препарат показан при таких заболеваниях и состояниях, как:
- Менингит;
- Инсульт;
- Рассеянный склероз;
- ДЦП;
- Черепно-мозговая травма.
Препарат применяют для облегчения проведения массажа и лечебной физкультуры.
Противопоказания
Баклофен имеет следующие противопоказания к применению:
- Гиперчувствительность к компонентам препарата;
- Болезнь Паркинсона;
- Эпилепсия;
- Хроническая почечная недостаточность.
Особой осторожности требует применение Баклофена в пожилом и раннем детском возрасте, в период беременности и лактации, а также при язвенной болезни и атеросклерозе мозговых сосудов.
Способ применения и дозировка
Как указано в инструкции, Баклофен принимается перорально во время приема пищи. Начальная минимальная доза для взрослых – 5 мг 3 раза в сутки. Через каждые 3 дня количество препарата увеличивают на 5 мг до достижения терапевтического эффекта. Максимально суточная доза может достигать 120 мг.
При повышенной чувствительности к лекарственным препаратам первоначально пациентам назначают 5-10 мг Баклофена в сутки, постепенно увеличивая дозировку. Для больных с недостаточной функцией почек суточная доза не должна превышать 5 мг.
Детская дозировка зависит от возраста и веса пациентов и увеличивается, как и для взрослых, через каждые 3 дня до достижения оптимального эффекта. Для детей до 10 лет она составляет 0,75-2 мг/кг в сутки, старше 10 лет – 2,5 мг/кг в сутки.
Побочные действия
При применении Баклофена возможны следующие побочные реакции:
- Тошнота, рвота, нарушение стула;
- Расстройство мочеиспускания;
- Снижение артериального давления;
- Парез аккомодации, нистагм;
- Сонливость, головокружение, сухость во рту, галлюцинации, мышечные судороги.
Длительное использование Баклофена может приводить к нарушению функции печени.
Особые указания
Ряд побочных реакций, возникающих при применении Баклофена, следует отграничивать от симптомов заболевания, по поводу которого осуществляется лечение.
Если у пациента имеются нарушения функции печени или сахарный диабет, необходимо регулярно осуществлять контроль уровня глюкозы и активности ферментов печени.
Препарат Баклофен снижает концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.
Прямыми аналогами Баклофена являются препараты Баклосан и Лиорезал.
Схожий механизм действия имеют такие лекарственные средства, как Мидокалм, Сирдалуд, Тизалуд, Тизанил, Толперизон, Тизанидин и др.
Сроки и условия хранения
БАКЛОФЕН активное вещество
Перед использованием активного вещества БАКЛОФЕН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
БАКЛОФЕН: Клинико-фармакологическая группа
БАКЛОФЕН: Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального действия; агонист GABAB-рецепторов. Угнетает моно - и полисинаптические рефлексы, по-видимому, за счет уменьшения выделения возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) из терминалей, что происходит в результате стимуляции пресинаптических GABA-рецепторов. Не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах. Уменьшает тонус скелетных мышц. Оказывает умеренное анальгезирующее действие.
БАКЛОФЕН: Фармакокинетика
После приема внутрь баклофен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
БАКЛОФЕН: Дозировка
Внутрь взрослым в начале лечения — по 5 мг 3 раза/сут. На каждый 4-й день лечения дозу увеличивают на 5 мг 3 раза/сут до развития оптимального лечебного эффекта. Средняя суточная доза составляет 30-75 мг, при необходимости возможно ее увеличение до 100-120 мг. Окончательная суточная доза устанавливается индивидуально таким образом, чтобы наряду с ослаблением клонуса и мышечного спазма сохранялся тонус мышц, достаточный для осуществления активных движений.
Для пациентов с повышенной чувствительностью к лекарственным препаратам начальная суточная доза может составлять 5-10 мг с последующим более медленным увеличением. Для пациентов с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа суточная доза составляет 5 мг.
Для детей до 10 лет суточная доза составляет 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет — 2.5 мг/кг. Лечение начинают с приема в дозе 2.5 мг 4 раза/сут. Суточную дозу, так же как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая ее каждые 3 дня, в соответствии с клиническим течением заболевания. Поддерживающая доза для детей в возрасте 1-2 лет составляет 10-20 мг/сут, для детей в возрасте 2-10 лет — 30-60 мг/сут.
БАКЛОФЕН: Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении баклофен усиливает действие гипотензивных средств, этанола.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.
Описан случай развития токсических реакций, обусловленных действием баклофена (нарушение сознания, дезориентация, брадикардия, нарушение четкости зрения, артериальная гипотензия, гипотермия), при одновременном применении с ибупрофеном у пациента пожилого возраста с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с препаратами лития возможны тяжелые проявления гиперкинетических симптомов.
У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при одновременном применении баклофена с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.
БАКЛОФЕН: Беременность и лактация
При беременности (особенно в I триместре) баклофен можно применять только по жизненным показаниям.
БАКЛОФЕН: Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение (особенно в начале лечения); иногда — апатия, чувство усталости, расстройства сна, спутанность сознания; редко — эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, мышечная слабость, атаксия, тремор, нистагм, нарушения аккомодации, галлюцинации; возможны учащение судорог и снижение порога их возникновения (особенно при эпилепсии).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; иногда наблюдаются сухость во рту, запор, диарея; в отдельных случаях — нарушения функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — артериальная гипотензия, ухудшение деятельности сердечно-сосудистой системы.
Прочие: иногда — угнетение дыхания; редко — дизурия, энурез.
Побочные эффекты возникают, главным образом, в начале лечения, при быстром повышении дозы, при назначении в дозе более 60 мг/сут, а также у пациентов пожилого возраста.
БАКЛОФЕН: Показания
Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе. Спастические состояния при заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного, травматического генеза, а также при детском церебральном параличе.
БАКЛОФЕН: Противопоказания
Повышенная чувствительность к баклофену.
БАКЛОФЕН: Особые указания
Подбор индивидуальной суточной дозы рекомендуется проводить в условиях стационара.
Побочные явления часто имеют транзиторный характер, могут исчезать или уменьшаться при снижении дозы. Необходимость в прерывании терапии возникает редко. Побочные эффекты баклофена следует различать с симптомами заболевания, по поводу которого проводится лечение. Отмену баклофена следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 1-2 нед. (за исключением случаев развития серьезных побочных явлений).
С осторожностью применяют при цереброваскулярных нарушениях, психотических состояниях, шизофрении, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениях дыхания, нарушениях функции печени и почек, а также у пожилых больных. При сопутствующей эпилепсии лечение следует проводить под строгим врачебным контролем и без прерывания адекватной терапии противосудорожными средствами. У пациентов с дизурией на фоне лечения баклофеном могут наблюдаться гипертонус сфинктера мочевого пузыря и задержка мочи. У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз, ЩФ и сахара крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
БАКЛОФЕН: Применение при нарушении функции почек
Для пациентов с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа суточная доза составляет 5 мг.
Показания к применению
Спастичность при рассеянном склерозе, инсультах, черепно-мозговых травмах, менингите, спинальных заболеваниях (инфекционного, дегенеративного, опухолевого и травматического генеза), при детском церебральном параличе; алкоголизм (аффективные расстройства). Так же отмечается возможность применения препарата для купирования абстинентных синдромов при алкоголизме и других наркоманиях.
Форма выпуска
таблетки 10 мг; банка (баночка) полипропиленовая 50 пачка картонная 1
Фармакодинамика
Фармакологические свойства баклофена иные, чем у фенибута и других ноотропных препаратов. Он является агонистом ГАМК-Б-рецепторов, а основное проявление его фармакологической активности — антиспастическое действие. Он угнетает спинальные и висцеральные рефлексы, уменьшает мышечное напряжение (снижает тонус скелетных мышц), клонус. Оказывает также аналгезирующее действие.
Побочные действия
Тошнота, рвота, сонливость, головокружение, астения, сухость во рту, спутанность сознания, нарушение походки, задержка мочи, запоры или диарея, снижение артериального давления, апатия; эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, миастения, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации, галлюцинации, дизурия, энурез; судороги, снижение судорожного порога. При длительном применении — нарушение функции печени.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды. Взрослым и детям начальная доза — 5 мг (1/2 табл. по 10 мг) 3 раза в день. Постепенно, с осторожностью, через каждые 3 дня дозу повышают до наступления терапевтического эффекта (взрослым — обычно до 30–75 мг в день). При приеме более высоких доз (75–100 мг в день) следует использовать таблетки по 25 мг. Максимальная суточная доза — 100 мг.
Передозировка
Принадлежность к ATX-классификации:
Похожие по действию препараты:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Баклофен Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Баклофен? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Баклофен приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам. мы обязательно постараемся Вам помочь.
style="display:inline-block;width:300px;height:250px"
data-ad-client="ca-pub-6667286237319125"
data-ad-slot="5736897066">
Комментариев нет:
Отправить комментарий