Ацикловир инструкция Отзывы
Ацикловир – противовирусный препарат, направленный на борьбу с герпесом. Препарат представляет собой синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса.
Ацикловир-трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир активен в отношении Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.
Формы выпуска Ацикловир
- Ацикловир таблетки – 1 таблетка содержит ацикловир 200 или 400 мг
- Ацикловир мазь для наружного применения 5% - 1 г мази содержит ацикловир 50 мг;
- Ацикловир крем 5% - 1 г крема содержит ацикловир 50 мг.
Показания применения Ацикловир
Препарат Ацикловир применяется для лечения следующих заболеваний:
1. Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.
2. Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 у пациентов с нормальным иммунным статусом.
3. Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у больных с иммунодефицитом.
4. Входит в состав комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.
5. При лечении первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).
Противопоказания применения Ацикловир
1. Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или компонентам препарата.
2. Период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью следует назначать препарат при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в т. ч. в анамнезе.
Беременность и лактация. Ацикловир
Применение препарата Ацикловир при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. При необходимости приема Ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.
Особые указания. Ацикловир
- Ацикловир, таблетки, с осторожностью следует назначать пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира. При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
- Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, гениталий, т. к. возможно развитие выраженного местного воспаления. Эффективность лечения при применении мази будет тем выше, чем раньше оно начато.
- У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда происходит формирование устойчивости вирусов к ацикловиру.
- При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).
Взаимодействие с лекарствами. Ацикловир
- При одновременном применении Ацикловира с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира.
- При одновременном приеме Ацикловира с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек.
- При наружном применении Ацикловира не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Применение и дозы. Ацикловир
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания, врачом.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек. вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь. В более тяжелых случаях заболевания возможно увеличение курса лечения.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците. в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.
Для профилактики рецидивов инфекций. вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч.
Для профилактики инфекций. вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет с иммунодефицитом, препарат назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч, максимальная доза - 400 мг 5 раз/сут.
При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster. взрослым назначают по 800 мг 5 раз/сут с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг массы тела 4 раза/сут в течение 5 дней, детям с массой более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.
При лечении опоясывающего герпеса (Herpes zoster). взрослым назначают по 800 мг 4 раза/cут каждые 6 ч в течение 5 дней.
Детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки;
младше 2 лет - по 200 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 5 дней.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК
Ацикловир 200 стада
Ацикловир 200 стада (Acyclovir 200 stada)
международное и химическое название: aciclovir, 2-амино-1, 9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-он;
Основные физико-химические характеристики. белые круглые, обоевыпуклые таблетки с печатью "VS1", диаметром 10 мм и высотою 3, 8 ± 0, 2 мм;
состав: 1 таблетка содержит ацикловира 200 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кополивидон, натрия крахмалгликолят.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного использования.
Код АТС J05AB01.
Действие лекарства .
Фармакодинамика Ацикловир – противовирусный препарат, особенно эффективный против вирусов простого герпеса (Herpes simplex) и опоясывающего лишая (Varicella zoster). Схожесть структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловира взаимодействовать с вирусными ферментами, который приводит к прерывания размножение вируса. После проникновение ацикловира в пораженный герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, которая выводится вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат, а потом в активную форму ацикловир-трифосфат, который и блокирует распространение вирусной ДНК. Выборочно действует на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хозяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.
Специфичность и высокая селективность действия обусловлены преимущественно его накоплениям в клетках, пораженных вирусом герпеса. Имеет высокую активность относительно вируса простого герпеса І и ІІ типа; вируса, который производит ветряную оспу и опоясывающий лишай; вируса Эпштейна-Барра. Обладает умеренную активность по отношению к цитомегаловирусов. При герпесе предупреждает возникновения новых элементов высыпаний, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образования кирок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Обладает иммуностимулирующее действие.
Фармакокинетика. После перорального использования частично всасывается в кишечном тракте, через низкую липофильность абсорбция после перорального использования 200 мг - около 20%, при этом образуются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Максимальная концентрация после перорального использования в сутки 200 мг – 0,7 мкг/мл, минимальная – 0,4 мкг/мл. Пик максимальной концентрации достигается за 1,5 – 2 часа. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выводится с грудным молоком. Хорошо проникает в органы и ткани, концентрация в спинномозговой жидкости – 50% от уровня в
крови. После перорального приема 1 г в сутки концентрация в грудному молоке – 60-410 % от его концентрации в плазме (в организм ребенка с грудным молоком ацикловир попадает в дозе 0, 3 мг/кг в сутки). Связь с белками плазмы – 9-33%. Метаболизируется в печени с образованием метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками в неизмененном состоянии, путём клубочковой и канальцевой секреции, в виде метаболита - 10-15%. Скорость выведение с возрастом замедляется, а период полувыведения действующего вещества увеличивается. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения – 20 час, при гемодиализе – 5-7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от выходного значение).
Показания для использования.
Инфекции простого герпеса, генитальный герпес на коже и слизистых оболочках (чаще всего - рецидивный генитальный герпес ).
Для профилактики рецидива показан взрослым с усложненными формами частых генитальных вирусных инфекций.
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего лишая.
Способ использования и дозы.
При лечении простого герпеса кожи и слизистых оболочек назначают по 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 час, за исключением периода ночного сна. Курс лечения – 5 дней, при необходимости может быть продолжен. При выраженном иммунодефиците (в том числе после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) назначают по 400 мг 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции. Для профилактики рецидивов простого герпеса пациентам с нормальным иммунным статусом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 час или 400 мг 2 раза в сутки каждые 12 час. При рецидивах начинают лечения в продромальный период или при появлении первых элементов высыпаний. Терапию следует периодически прерывать через 6 – 12 месяцев (для определения возможных изменений в течение заболевания). Для профилактики рецидивов простого герпеса пациентам с иммунодефицитом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 час. В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) – 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется продолжительностью периода, когда существует риск заражения. Детям от 2 лет назначают такие же дозы, как и взрослым. Для лечения первичной генитальной герпетической инфекции назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 – 10 дней, при рецидиве - 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней. Для профилактики – 200 мг 4 раза в сутки или 400 мг 2 раза в сутки в течение 6 – 12 месяцев; на фоне выраженного иммунодефицита - по 400 мг 4 раза в сутки (лечение продолжают до тех пор, пока существует угроза риска). Для лечения ветряной оспы и опоясывающего лишая назначают внутрь по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 час, за исключением периода ночного сна. Курс лечения – 7 дней. Детям старше 6 лет – по 800 мг 4 раза в сутки; 2 – 6 лет – по 400 мг 4 раза в сутки. Более точную дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения – 5 дней.
У пациентов с нарушением функции почек: при лечении и профилактике инфекций, вызванных простым герпесом, у больных с Сl креатинина <10 мл/минут дозировки стоит
снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-часовыми интервалами;
при лечении инфекций, вызванных опоясывающим лишаем, у больных с Cl креатинина <10 мл/минут рекомендуется снизить дозировки до 800 мг 2 раза в сутки с 12-часовыми интервалами; при Cl креатинина до 25 мл/минут назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.
Побочное действие .
При применении препарата могут наблюдаться высыпание на коже, желудочно-кишечные нарушения, такие как тошнота, рвота, абдоминальная боль, запоры и диарея, основной
боль, утомляемость, головокружение, галлюцинации, гипербилирубинемия. Все эти симптомы исчезают после приостановки терапии ацикловиром.
Противопоказания.
Детский возраст до 2 лет.
Повышенная чувствительность к составляющим препарата.
Передозировка.
Максимальная доза ацикловира 5 г, принятая за один раз, не провоцирует интоксикацию или проявления передозировки. Но пациенты, которые приняли дозу, что превышает 5 г, должны быть тщательно обследованы на наличие признаков интоксикации.
Особенности использования.
Пациентам со сниженным иммунитетом (при ВИЧ/СПИД или после трансплантации костного мозга) на фоне использования крема ацикловира, следует назначать системное применение препарата, как и в случае тяжелого и рецидивного течении герпесвирусной инфекции. Долговременное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может повлечь возникновение штаммов вирусов, нечувствительных до его действия. В большинстве выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, находится относительная недостаток вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In-vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса простого герпеса может вызывать возникновение менее чувствительных штаммов.
Использование ацикловира в период беременности показано в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.
В период терапии ацикловиром следует прекратить кормление грудью.
В случаях нарушение выделительной функции почек и лицам пожилого возраста дозу уменьшают с учётом клиренса креатинина.
В случае возникновения аллергических реакций препарат следует отменить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пробенецид уменьшает выведение ацикловира на 30%, что вызывает увеличение времени полувыведение ацикловира.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
АЦИКЛОВИР это:
›› D06BB03 Ацикловир
Фармакологическая группа: Противовирусные средства
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Смотреть что такое "АЦИКЛОВИР" в других словарях:
ацикловир — зовиракс, герпесин, виролекс, ацикловир акри Словарь русских синонимов. ацикловир сущ. кол во синонимов: 5 • ацикловир акри (1) • … Словарь синонимов
Ацикловир — (Acyclovir) противовирусный препарат, трансформирующийся в зараженных вирусом клетках в ацикловирфосфат, к рый ингибирует вирусную полимеразу. Применяют при простом и опоясывающем герпесе внутрь по 0,2 г 5 раз в сут, местно в форме 5% мази, в/в… … Словарь микробиологии
АЦИКЛОВИР — (acyclovir) антибактериальный лекарственный препарат, подавляющий синтез ДНК в клетках, пораженных вирусом герпеса. Назначается локально, в виде таблеток для приема внутрь, или внутривенно; хорошо помогает пациентам с нарушениями функции иммунной … Толковый словарь по медицине
Ацикловир-АКОС — Действующее вещество ›› Ацикловир* (Aciclovir*) Латинское название Aciclovir AKOS АТХ: ›› J05AB01 Ацикловир Фармакологическая группа: Противовирусные средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› A60 Аногенитальная герпетическая вирусная… … Словарь медицинских препаратов
Ацикловир Белупо — Действующее вещество ›› Ацикловир* (Aciclovir*) Латинское название Aciclovir Belupo АТХ: ›› D06BB03 Ацикловир Фармакологическая группа: Противовирусные средства Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл. ацикловир400… … Словарь медицинских препаратов
Ацикловир-Акри — Действующее вещество ›› Ацикловир* (Aciclovir*) Латинское название Aciclovir Akri АТХ: ›› D06BB03 Ацикловир Фармакологическая группа: Противовирусные средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› A60 Аногенитальная герпетическая вирусная… … Словарь медицинских препаратов
Ацикловир ГЕКСАЛ — Действующее вещество ›› Ацикловир* (Aciclovir*) Латинское название Aciclovir HEXAL АТХ: ›› D06BB03 Ацикловир Фармакологическая группа: Противовирусные средства Состав и форма выпуска Крем 5%1 гацикловир50 мг в тубах по 2, 5 или 20 г; в пачке… … Словарь медицинских препаратов
Ацикловир Стада Международный — Действующее вещество ›› Ацикловир* (Aciclovir*) Латинское название Aciclovir Stada International АТХ: ›› D06BB03 Ацикловир Фармакологическая группа: Противовирусные средства Состав и форма выпуска Крем для наружного применения1 гацикловир50… … Словарь медицинских препаратов
ацикловир-акри — сущ. кол во синонимов: 1 • ацикловир (5) Словарь синонимов ASIS. В. Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов
- Ацикловир. Джесси Рассел. High Quality Content by WIKIPEDIA articles! Ацикловир (Aciclovir, Zovirax, Зовиракс) — противовирусный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса, опоясывающего… Подробнее Купить за 1125 руб
Форма выпуска:
Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал картофельный.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Противовирусное (антигерпетическое) средство - синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.
Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия именно на вирусы и низкая токсичность для человека обусловлены тем, что ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.
Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами: 1) конкурентно замешает дезоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК; 2) "встраивается" в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение; 3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вируса. В результате блокируется размножение вируса в организме человека. Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением именно в клетках, пораженных вирусами. При герпетической инфекции предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
После приема внутрь частично всасывается в кишечник, из-за низкой липофильности абсорбция после перорального приема 200 мг - 20 % (15-30 %), однако при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. С увеличением дозы биодоступность снижается.
Cmax после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки -0,7 мкг/мл, Cmin - 0,4 мкг/мл, ТCmax - 1,5-2 часа. Связь с белками плазмы -9-33 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Хорошо проникает в органы и ткани (в т. ч. головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слёзную жидкость, кишечник, мышцы, селезёнку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков); концентрация в спинномозговой жидкости - 50 % от таковой в крови. Ацикловир проникает через плаценту, с грудным молоком выделяется в незначительных концентрациях. После приема внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определяется в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 % от плазменных концентраций (при таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир с молоком матери в дозе до 0,3 мг/кг/сут). Метаболизируется в печени с образованием метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: при приеме внутрь - большая часть в неизмененном виде (62-91 % дозы) и в виде метаболита (в среднем 14 %). Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.
При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме уменьшается примерно на 60 %; при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.
T1/2 при приеме внутрь у взрослых - 3,3 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет - 2,6 ч. Скорость выведения с возрастом замедляется, но T1/2 активного препарата увеличивается незначительно.
У больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью T1/2 — до 20 ч. T1/2 при почечной недостаточности (у взрослых в зависимости от значений клиренса креатинина (КК)): при КК 80 мл/мин - 2,5 ч, 50-80 мл/мин - 3 ч, 15-50 мл/мин - 3,5 ч; при анурии -19,5 ч, во время проведения гемодиализа - 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 14-18 ч.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменяются.
Показания к применению:
Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster:
style="display:inline-block;width:300px;height:250px"
data-ad-client="ca-pub-6667286237319125"
data-ad-slot="5736897066">
Комментариев нет:
Отправить комментарий